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ExavirTherapeutics宣布，公司在NatureCommunications雜志上發(fā)表了一項(xiàng)在研藥物XVIR-210的臨床前研究結(jié)果，這是一款旨在用于慢乙肝，艾滋病和乙肝/艾滋合并感染治療的長(zhǎng)效抗病毒藥物。

據(jù)公開(kāi)信息顯示，在研藥物XVIR-210是一款采用ProTide前藥技術(shù)開(kāi)發(fā)的新型替諾福韋前藥，主要通過(guò)肌肉注射給藥。ProTide前藥技術(shù)、替諾福韋前藥？?jī)烧呒釉谝黄鸷苋菀鬃屓寺?lián)想到另一款已經(jīng)上市的替諾福韋前藥——TAF，沒(méi)錯(cuò)，就是替諾福韋艾拉酚胺(TenefovirAlafenamide，TAF)。

?ExavirTherapeutics宣布：在研藥物XVIR-210治療慢乙肝可能只需2月用1次！

看到這里可能很多人要失望了，又是采用ProTide前藥技術(shù)開(kāi)發(fā)的替諾福韋，都已經(jīng)有那么好的替諾福韋艾拉酚胺（TAF）了我還要你XVIR-210做什么，難不成等你開(kāi)發(fā)成功上市后價(jià)格能比現(xiàn)有的更有優(yōu)勢(shì)，效果更好？

先不要急著失望，回過(guò)頭看看公司前面說(shuō)過(guò)的那句話的這幾個(gè)字——長(zhǎng)效抗病毒藥物，是的，沒(méi)錯(cuò)，就這幾個(gè)字。看著這幾個(gè)字是否會(huì)馬上聯(lián)想到長(zhǎng)效干擾素，普通干擾素通常是一天一次，而長(zhǎng)效干擾素就做到了一周采用一次。

你們猜這個(gè)長(zhǎng)效抗病毒藥物XVIR-210有可能多久用一次？答案是一個(gè)月，甚至是2個(gè)月！

都知道，現(xiàn)有慢乙肝治療藥物中的核苷（酸）類(lèi)似物通常需要每日口服一次，存在患者依從性相對(duì)偏差的風(fēng)險(xiǎn)，而長(zhǎng)效干擾素也需要每周皮下注射一次，不少患者還可能會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)而被迫放棄長(zhǎng)效干擾素治療。于是，要是研發(fā)出了一月一次或兩月才用一次的核苷（酸）類(lèi)似物你還會(huì)擔(dān)心整天吃藥的問(wèn)題嗎？

此前試驗(yàn)結(jié)果顯示，公司將替諾福韋前藥跟nitazoxanide(NTZ)聯(lián)合制作成的水性納米混懸液每月用一次即可將2/4人源化小鼠血漿中的HBVDNA降低至檢測(cè)不到水平。

而此次發(fā)表在NatureCommunications上的詳細(xì)研究結(jié)果顯示，單次注射XVIR-210（Exavir專(zhuān)有的納米配方替諾福韋前藥）可為大鼠提供兩個(gè)多月的治療性替諾福韋暴露。觀察到替諾福韋及其活性代謝物替諾福韋二磷酸在HIV和HBV感染的靶組織，即肝臟和淋巴組織中的廣泛組織生物分布。上述意味著這款藥物具備了兩月用一次的潛能。

初步毒理學(xué)研究，包括體重測(cè)量、血液學(xué)、血清化學(xué)和組織病理學(xué)顯示XVIR-210耐受性良好，研究數(shù)據(jù)支持將XVIR-210進(jìn)一步開(kāi)發(fā)為對(duì)HBV和HIV具有雙重活性的長(zhǎng)效核苷酸抗病毒藥物。

不過(guò)，ExavirTherapeutics聯(lián)合創(chuàng)始人、內(nèi)布拉斯加大學(xué)教授HowardGendelman博士也說(shuō)了，雖然這款在研的藥物非常有前景，但很可能對(duì)于慢乙肝治療而言，還是需要跟替諾福韋進(jìn)行聯(lián)合用藥才能使患者獲得最佳的臨床效果。但在這里，我們已經(jīng)證明了我們的藥物作為HBV，HIV，甚至其他長(zhǎng)效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物無(wú)效的HBV-HIV合并感染的長(zhǎng)效核苷酸基石療法的潛能。（更多肝病新藥研究信息敬請(qǐng)關(guān)注“肝臟時(shí)間”微信公眾號(hào)）！

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